UE Chimie médicinale

CHI950 – Chimie médicinale et médicaments
Contact: Benjamin Boucherle  benjamin.boucherle@univ-grenoble-alpes.fr 

Language of teaching: French (exams in French or English)
Master program including this course: M2 Organic Synthesis and M2 CLS    
Teaching period: M2 Fall semester (September to December)
Credits: 3 ECTS
Prerequisites: Organic chemistry (bachelor program, CHI501 and CHI601)
Format of the course: 22h30 of lectures 
Format of exams:  Ongoing assessment and Final written exam (at the end of December)
Details: 
A.    Molécules bioactives et médicaments : modes d’action et conceptions (5 cours, Benjamin Boucherle, UFR de Pharmacie) 
    Le médicament (1 cours) : 
Définition et généralités ; Processus de recherche et développement des médicaments ;     De la cible au candidat médicament préclinique ; Les essais cliniques ; Aspects règlementaires (AMM) ; Petites molécules chimiques vs biomolécules
    Introduction à la pharmacologie (3 cours)
    Rappel de physiologie : Procaryote et eucaryote ; De la cellule à l’organisme
    Pharmacologie : Définitions et concepts ; Ligand – cibles ; Agonistes et antagonistes ; Devenir in vivo des médicaments
    Conception de médicament (1 cours) 
Différents types de conception (basée sur le récepteur, basée sur le ligand, méthodes des fragments) ; Relation Structure-Activité ; Modélisation moléculaire (QSAR et amarrage moléculaire) ; Evaluations biochimiques des molécules bioactives

B.    Exemple de grandes classe de médicaments (4 cours - Benjamin Boucherle, UFR de Pharmacie)
Objectifs : savoir reconnaitre les structures chimiques des molécules chefs de file étudiées, et reconnaitre les cibles biologiques des molécules chefs de file, connaitre le mécanisme d’action des molécules chefs de file.
Maitriser les approches de conception qui ont permis la mise au point de médicaments à partir de molécules chefs de file. Connaitre les éléments de bases liés à l’incidence de la métabolisation sur l’activité des molécules étudiées.
- Analgésiques (morphiniques et non morphiniques), Anesthésiques locaux, Anti-inflammatoires
- Médicaments du système nerveux central

C.    Agents chimiothérapeutiques (9 cours - Jean-Luc Decout, UFR Pharmacie)
Objectifs : à l'issue de ce cours, l'étudiant devra avoir une connaissance des éléments essentiels de la structure des principaux (ou principales familles de) principes actifs ainsi que de leur(s) cible(s) et leur(s) mécanisme(s) d'action(s).
- Anticancéreux : différentes approches, mécanismes d’action (agents alkylants, intercalants, nucléosides précurseurs d’inhibiteurs de la synthèse et de la modification de l’ADN, antimitotiques, etc....)
- Antiviraux : inhibiteurs de polymérases, de protéases…
- Antibiotiques :-lactamines, sulfamides antibactériens, inhibiteurs de la synthèse des protéines, médicaments contre la tuberculose
- Antipaludéens